Amitriptyline Nikomed

Zdravljenje

Antidepresiv: amitriptilin Nicomed
Proizvajalec: Takeda Pharma A / S (Danska), Nycomed Danmark ApS (Danska)
Aktivna sestavina: amitriptilin (amitriptilin)

Amitriptyline Nycomed - akumulativno antidepresivno delovanje z izrazitim sedativnim učinkom. Uporablja se pri otrocih in odraslih z dolgotrajno depresijo s sindromom anksioznosti, ki povzroča motnje spanja, hiperaktivnost, nevrološke in čustvene motnje ter je učinkovita pri bulimiji.

Po 10-14 dneh uporabe bolniki poročajo o izboljšanju živčnega sistema. Bolniki postanejo mirnejši, anksioznost in patološko razburjenje izginejo, nevrološke bolečine postanejo komaj opazne, kakovost spanja pa se izboljša.

Pri predpisovanju amitriptilina zdravniki pozorno spremljajo patološke učinke, ki se pojavijo med jemanjem zdravila: zaspanost, povečan srčni utrip, alergijska urtikarija in drugi neželeni učinki. Med jemanjem zdravila se je treba vzdržati vožnje avtomobila in pitja alkoholnih pijač.

Navodila za uporabo Amitriptyline Nycomed

Amitriptyline Nycomed - trgovsko ime, učinkovina - amitriptilin.

Farmakološko delovanje

Triciklični antidepresiv ima pomirjevalni učinek, izboljša razpoloženje in aktivira psiho. Spada v skupino neselektivnih zaviralcev prevzema monoamina. Psihogoški in antidepresivni učinki so posledica kopičenja serotonina in noradrenalina v CNS.

Amitriptilin blokira Ml- in M2-muskarinske holinske receptorje, H1-histaminske receptorje in α1-adrenergične receptorje in tako ponovno vzpostavlja čustveni ton. Da bi dosegli maksimalni učinek, je potrebno koncentracijo amitriptilina v krvi kopičiti do 100-260 µg / l. Depresija izgine 1–1,5 mesecev po začetku zdravljenja.

Kinidin-podoben učinek amitriptilina ugodno vpliva na srčno-žilni sistem, prebavila. Zdravilo ima analgetičen učinek, zmanjšuje apetit in odpravlja psihozo pri bolnikih z bulimijo.

Indikacije za uporabo

  1. Depresija, motnje spanja in strah
  2. Psihoze: v shizofreniji, mačka, stresne situacije
  3. Vlaženje po postelji
  4. Bulimija
  5. Bolečine v nevralgiji

Način uporabe

Tablete se predpisujejo za zaužitje med obroki, pitje obilo vode. Trajanje uporabe in odmerek izračuna zdravnik.

Pri odraslih bolnikih je 50 mg začetni dnevni odmerek, ki se nato poveča na 200 mg. Jemanje tabletke se izvaja 2-krat na dan ali eno pred spanjem. Starejšim osebam se zaradi posebne občutljivosti na zdravilno učinkovino predpisuje od 25 do 30 mg.

Zdravilo se uporablja več kot 6 mesecev, da se doseže učinek in prepreči ponovitev bolezni. Antidepresiva je nemogoče nenadoma ustaviti, lahko pride do odtegnitvenih simptomov.

Neželeni učinki

Po statističnih podatkih polovica bolnikov doživlja negativne učinke jemanja zdravila:

  • kršitev delovanja srca - tahikardija, znižanje krvnega tlaka, aritmija, tveganje za miokardni infarkt;
  • CNS: tresenje okončin, omotica, zaspanost, glavobol, nerazložen govor;
  • zastajanje urina;
  • poslabšanje vida in sluha, motnje nastanitve;
  • alergija;
  • zmanjšan apetit;
  • suha usta, zaprtje ali driska;
  • duševne motnje: tesnoba, strah, agresivnost, nepazljivost.

Kontraindikacije:

  • individualne nestrpnosti;
  • otroci;
  • nosečnice;
  • akutno obdobje miokardnega infarkta;
  • zastrupitev z alkoholom;
  • zastrupitev z drogami;
  • kap;
  • shizofrenija;
  • manični sindrom;
  • epilepsija;
  • tirotoksikoza;
  • bronhialna astma;
  • zastajanje urina.

Nosečnost in dojenje

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana. Zdravnik predpiše nosečnico Amitriptyline Nikamed v nujnih primerih. Dojenčki, ki so prejemali amitriptilin iz materinega mleka, so pokazali zaspanost in zastajanje urina.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Previdno imenuje skupni sprejem z nevroleptiki, analgetiki, hipnotiki, sedativi in ​​alkoholom zaradi možnega zatiranja centralnega živčnega sistema. Nevroleptiki, β-blokatorji, antiaritmična zdravila pomagajo povečati koncentracijo amitriptilina v krvi.

Kontraindicirana kombinacija z zaviralci MAO zaradi razvoja zastrupitve z serotoninom, ki povzroči komo ali smrt.

Neželene kombinacije s simpatikomimetiki zaradi tveganja negativnih učinkov na srce; holinoblokatorami - izguba vida; zdravila proti aritmiji - povečane ventrikularne aritmije; protiglivična sredstva povečajo toksično koncentracijo amitriptilina; litijeve soli povzročajo krče, halucinacije.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja se pojavijo postopoma, vendar se pojavlja tudi nenadna zastrupitev. V prvi uri se pojavijo zaspanost ali vznemirjenost, halucinacije, povišana telesna temperatura, suha usta.

S strani srca - tahikardija, aritmija, hipotenzija, kasneje pojav kardiogenega šoka, konvulzije, izguba zavesti, močna želja po spanju. V hudih primerih se razvije dihalna odpoved in koma. Zdravljenje zastrupitve je namenjeno odpravljanju simptomov, pranju želodca, jemanju adsorbentov.

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki belih filmsko obloženih tablet, z odmerkom 10 in 25 mg, raztopino za injiciranje.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri 15 - 25 ° C, v temnem prostoru, izven dosega otrok.

Sestava

10 mg tableta vsebuje:

  • glavna snov je 11,3 mg amitriptyline hidroklorida;
  • pomožne snovi - magnezijev stearat 0,25 mg, povidon 0,83 mg, smukec 2,25 mg, 9,5 mg mikrokristalne celuloze, 28,2 mg krompirjevega škroba, 27,0 mg laktoze monohidrata;
  • lupina - propilen glikol 0,2 mg, titanov dioksid 0,8 mg, hipromeloza 1,2 mg, smukec 0,8 mg.

Prodajni pogoji za farmacijo

Amitriptyline Nicomed je na voljo na recept.

Analogi Amitriptyline Nicomed

Amitriptyline (Rusija), Amitriptyline Grindeks (Latvija), Amitriptyline-Akos (Rusija), Apo-Amitriptyline (Kanada), Saroten Retard (Danska).

Ocene bolnikov

Večina bolnikov, ki so jemali zdravilo Amitriptyline Nycomed, je opazila izboljšanje splošnega počutja teden dni po začetku uporabe antidepresiva. V prvih dneh so se vsi pacienti počutili zaspani, nekateri so dobesedno spali več dni. Po nekaj časa je bila lahkotnost, boljše počutje, spanje se je vrnilo v normalno stanje, oseba je občutila val moči in dobro razpoloženje.

Mnogi od tistih, ki so opazili pojav neželenih učinkov, pogosto niso bili v skladu s priporočili zdravnika o odmerjanju, ki se ukvarjajo s samo-zdravljenje. Tretji del bolnikov, ki so jemali zdravilo Amitriptyline, se je pritožil zaradi ponovitve simptomov depresije po prekinitvi zdravljenja in ko so poskusili nadomestiti antidepresive z drugim zdravilom, se je poslabšalo.

Zdravniški pregledi

Zdravniki, ki predpisujejo amitriptyline Nycomed, soglasno soglašajo, da je ta antidepresiv dokazano dostopno sredstvo. Primerna za samo-zdravljenje in za imenovanje izboljšanja simptomov v kombinaciji z drugimi zdravili. Po 2-3 tednih po sprejemu, bolniki doživljajo normalizacijo čustvenega ozadja, anksioznost izgine, pojavi se veselje do življenja, odstrani se bolečinski sindrom.

Ena od pomanjkljivosti je zaspanost in občutek suhih ust. Da bi preprečili patološke reakcije telesa, jemanje zdravila mora biti strogo pod nadzorom zdravnika. Bolnišnično zdravljenje je najučinkovitejše pri injiciranju ali intravenskem dajanju amitriptilina Nicomed.

Amitriptyline tablete indikacije za uporabo, sodobne primerke brez stranskih učinkov

Opis in učinek zdravila

Amitriptyline je zdravilo iz skupine antidepresivov, ki jih proizvajajo različne farmacevtske družbe - Ozon, Nycomed, Moskovska endokrina rastlina. Pakiranje po 50 tablet znaša 33 rubljev, ki se prodajajo izključno na recept. Zdravilna učinkovina je 25 mg amitriptyline hidroklorida (derivat dibenzocikloheptadina), ki vsebuje tudi smukec, škrob, silicijev dioksid.

Mehanizem delovanja zdravila je zapleten, povezan je s povečanjem količine norepinefrina, kar se doseže z zaviranjem ponovnega privzema mediatorjev.

Zdravilo pomaga zmanjšati aktivnost serotonina in adrenergičnih receptorjev v možganih, saj z izmenjavo vnosa normalizira prenos specifičnih živčnih impulzov.

Obnovi ravnovesje adrenergičnih in serotonergičnih sistemov (to ravnovesje je moteno med depresijo). Drugi učinki zdravil:

  • zmanjšanje anksioznosti, razdražljivosti, agitacije;
  • lajšanje bolečin za glavobole in druge vrste bolečin;
  • močan sedativni učinek;
  • antiholinergični učinek.

Prav tako zdravilo daje učinek proti razjedanju, ker blokira histaminske receptorje želodčnih sten. To je povezano z analgetskim učinkom v primeru razjede želodca, hitrejšega celjenja okvare. Zdravilo pomaga proti urinski inkontinenci ponoči - to je posledica sposobnosti amitriptilina za izboljšanje elastičnosti mehurja.

Indikacije in kontraindikacije

Amitriptilin je indiciran za depresije različnih etiologij, ki so povezane s funkcionalnimi in organskimi motnjami. Tudi med indikacijami za zdravljenje so depresija takšnega izvora:

  • zdravilne;
  • reaktivno;
  • starejši;
  • endogeni;
  • proti nespečnosti;
  • zaradi tesnobe.

Amitriptilin se uporablja pri depresiji pri otrocih, pri možganskih boleznih, vključno s hudimi organskimi poškodbami. Priporočljivo je za sindrom odtegnitve alkohola, ki ga spremljajo depresivne motnje. Pri kompleksni terapiji se zdravilo uporablja za shizofrenijo in čustvene motnje, vedenjske motnje.

Zdravilo je učinkovito pri nočni bulimiji pri bolnikih z depresijo in brez nje.

Zdravilo ima druge indikacije, ki niso povezane z napakami v delovanju živčnega sistema. Uporablja se za redne bolečine, ki jih povzročajo hude kronične bolezni - onkologija, nevritis obraznega živca, revmatizem, skodle. Proti bolečinam se pogosto daje med terapijo in z nevropatijami, razjedami na želodcu, migrenami. Koliko in kakšne kontraindikacije za zdravljenje obstajajo? Seznam izgleda takole:

  • stanje po miokardnem infarktu;
  • zastrupitev z alkoholom in sedativi;
  • glavkom;
  • srčni blok;
  • nosečnost;
  • laktacijo.

Zdravila ne smete piti otrokom, mlajšim od 6 let. Amitriptilin je na voljo tudi v obliki raztopine za injiciranje, ki je kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 12 let.

Navodila in neželeni učinki

Strogo se je treba držati odmerka, ki ga je predpisal zdravnik. V nasprotnem primeru obstaja veliko tveganje za preveliko odmerjanje z resnimi posledicami - halucinacije, manična stanja, motnje žilnega sistema in celo z zastojem srca.

Začetni odmerek amitriptilina je 25-50 mg, zdravilo se vzame čez noč.

Povečanje odmerka je lahko le po 5-6 dneh, ko se bo telo ustrezno odzvalo na zdravljenje. Lahko ga dvignete na 150-200 mg, razdeljeno na več sprejemov, največji odmerek pa se pije ponoči.

Odmerek je mogoče povečati šele po 5-6 dneh, ko se bo telo ustrezno odzvalo
Največji odmerek / dan je 300 mg, indiciran je samo za hude depresivne motnje in je odobren za uporabo od konca 2. tedna zdravljenja. Ko se vaše stanje izboljša, morate zmanjšati odmerek na 50-100 mg in ga ne prenehati jemati do 3 mesece. Značilnosti zdravljenja so naslednje: t

  • pri starejših bolnikih 300–100 mg enkrat pred spanjem, nato 25–50 mg;
  • z enurezo - 10-20 mg v 6-10 letih, 25-50 g - do 16 let.

Neželeni učinki običajno izvirajo iz živčnega sistema - zaspanost in apatija, ali, obratno, prekomerno razburjenje in tesnoba, tesnoba, agresivnost. Redko se opazijo povečane depresije, nočne more, psihoze in glavoboli. Pojavijo se lahko miastenija gravis, ataksija, spremembe v srčnem ritmu. Hepatitis, zgaga, driska.

Analogi amitriptilina

V lekarnah ni analogov zdravila v strukturi, saj je amitriptilin droga zgodnje generacije. V prodaji lahko najdete različne sodobne antidepresive s podobnim učinkom:

Večina sredstev je predpisana, recept je strog in ostaja v lekarni. Takšnih zdravil ni mogoče jemati brez zdravniškega recepta!

Oblika sproščanja in farmakološki učinek

Zdravilo je predstavljeno v obliki tablet za peroralno dajanje in raztopino za intramuskularno dajanje. Zdravilna učinkovina je amitriptilin.

Amitriptilin je triciklični antidepresiv, katerega mehanizem delovanja je zaviranje ponovnega privzema dopamina, noradrenalina in serotonina. Na podlagi dolgotrajne uporabe zdravila obnavlja ravnotežje sistemov, ki jih motijo ​​depresivna stanja. Zdravilo ima izrazit sedativni učinek, kot tudi antihistaminik in antibulimični učinek.

Uporaba zdravila Amitriptilin med zdravljenjem depresivnih anksioznih motenj pomaga zmanjšati agitacijo, anksioznost in depresivne manifestacije. Uporaba zdravil prispeva tudi k zagotavljanju zmernega analgetskega učinka zaradi učinka na receptorje centralnega živčnega sistema.

Amitriptilin deluje proti-razjeda, pomirjevalno in m-antiholinergično, kar prispeva k zagotavljanju analgetskih učinkov in pospešuje proces celjenja razjed. Amitriptilin poveča sposobnost raztezanja mehurja, poveča ton sfinkterja. To omogoča uporabo zdravil med zdravljenjem z mokrim postopkom. Na podlagi splošne anestezije lahko amitriptilin zmanjša telesno temperaturo in krvni tlak.

Antidepresivni učinek zdravila se razvije v 14-21 dneh po začetku uporabe.

Izločanje aktivne komponente poteka preko ledvic. Čas popolne odstranitve traja 1-2 tedna, snov pa lahko prodre skozi placento in se izloči v materino mleko.

Način uporabe

Tablete amitriptilina je treba jemati peroralno, med ali po obroku. Natančen začetni in dnevni odmerek določi zdravnik, pri čemer upošteva indikacije za sprejem, učinkovitost zdravila in njegovo toleranco. Največji del odmerka je priporočljiv za uporabo pred spanjem.

V hudih primerih se zdravljenje začne z intramuskularno aplikacijo zdravila s postopnim prehodom na jemanje tablet.

Po doseganju trajnega antidepresivnega učinka se odmerek po 15-30 dneh postopoma zmanjša. Če se v ozadju zmanjšanega odmerka pojavijo simptomi depresivnega stanja, je treba nadaljevati s prejšnjim učinkovitim odmerkom.

Če zdravnik ne upošteva priporočenega odmerka, se lahko pojavi prevelik odmerek, ki se kaže kot zmedenost, razširitev zenice, zvišana telesna temperatura in zaspanost, zasoplost, krči, bruhanje, aritmije, zmanjšanje tlaka, srčno popuščanje, depresija dihanja.

Kot zdravljenje se zdravilo Amitriptilin takoj ustavi. Prav tako morate oprati želodec, pobrati sredstva za simptomatsko zdravljenje. Hkrati je potrebno skrbno spremljati delovanje srčno-žilnega sistema zaradi tveganja ponovitve v naslednjih 2 dneh po prevelikem odmerjanju.

Dodatna priporočila

Uporabo amitriptilina pri zdravljenju bolnikov starejših starostnih skupin je treba izvajati pod stalnim nadzorom zdravnika. Zdravilo se priporoča za uporabo v najmanjši učinkoviti dozi.

Med jemanjem amitriptilina med zdravljenjem depresije nikoli ne pijte alkohola.

Uporaba amitriptilina v določenih odmerkih lahko zmanjša prag za zaseg. Ne pozabite na verjetnost epileptičnih napadov pri osebah z anamnezo tega stanja, pa tudi pri bolnikih, ki so nagnjeni k epileptičnim napadom.

Bolniki z depresivno fazo manično-depresivne psihoze bodo verjetno vstopili v manično fazo. Glede na jemanje amitriptilina je treba opustiti nadzor nad avtomobilom in drugimi vrstami prevoza ter opravljanje dela, ki zahteva večjo pozornost.

Amitriptilin je treba shranjevati v skladu s temperaturnim režimom: ne več kot 25 stopinj na temnem mestu, zaščiteno pred otroki in neposredno sončno svetlobo. Amitriptilin se sprosti v lekarnah po receptu zdravnika.

Sprejemne funkcije

  1. Preden začnete uporabljati zdravilo, bodite pozorni na pritisk. Z nizkimi stopnjami povečuje tveganje omedlevice. Med terapijo, morate gladko spremeniti položaj telesa, ne vstati nenadoma iz postelje, tako da ne povzroča omotice.
  2. Če so bili predhodno predpisani zaviralci monoaminooksidaze, navodila za uporabo amitriptilina zahtevajo, da se dajanje jemlje samo dva tedna po preklicu.

Zdravljenja z drogami ni mogoče nenadoma ustaviti. Odmerki se postopoma zmanjšujejo, da se prepreči odtegnitev in se simptomi ne povrnejo.

  1. Če obstaja predispozicija za epileptične napade, se zdravljenje začne previdno.
  2. Bolnik, ki jemlje triciklični antidepresiv, potrebuje stalno spremljanje, saj se lahko v tem obdobju pojavijo samomorilne težnje. Bolnike z afektivnimi motnjami je treba v času intenzivnega zdravljenja pustiti pod nadzorom strokovnjakov, pri čemer je treba upoštevati možnost razvoja nagnjenosti manične in hipomanije.
  3. Če se zdravilo vzame čez noč, se lahko pojavi psihoza. V tem primeru zdravnik spremeni odmerjanje.
  4. Če obstajajo indikacije za uporabo posteljnih bolnikov, je treba pri teh bolnikih upoštevati tveganja za obstrukcijo črevesja in zaprtje.
  5. Če boste prejeli lokalno ali splošno anestezijo, morate zdravnika opozoriti na jemanje tricikličnega antidepresiva.
  6. Osebe, ki nosijo kontaktne leče, lahko doživijo poškodbo roženice. Tudi dolgotrajno zdravljenje povzroča nastanek karijalnih votlin.
  7. Pri uporabi antidepresiva ne smete za volanom, saj zdravilo izzove vrtoglavico in upočasni hitrost reakcije.

Imenovanje otrok in starejših bolnikov

Otroke, starejše od 6 let, smejo uporabljati antidepresive. V adolescenci je zaradi sprejemanja samomorilnih nagnjenj potrebno posebno spremljanje.

Odrasli, starejši od 65 let, določajo minimalni odmerek zdravila zaradi visokega tveganja nočnih psihoz.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo se med nosečnostjo ne priporoča, ker so po jemanju zdravila ugotovili negativne posledice pri razvoju ploda. Prav tako zdravilo med dojenjem ni predpisano, ker se sestavine amitriptilina izločajo z mlekom in pri otroku izzovejo neželene učinke.

Posledice prevelikega odmerjanja

Če napačno izračunate odmerek zdravila, se lahko pojavijo:

  1. bruhanje;
  2. zaspanost;
  3. padec krvnega tlaka;
  4. halucinacije;
  5. zmedenost;
  6. epileptični napadi;
  7. nemir;
  8. potenje;
  9. težave z dihanjem;
  10. kršitev srčnega ritma do zastoja srca;
  11. koma.

Če se taki simptomi pojavijo med jemanjem zdravila, mora bolnik čim prej oprati želodec, dati mu vpojno zdravilo in ga dostaviti v bolnišnico. V hujših primerih opravite oživljanje: od umetnega prezračevanja pljuč do hemodialize, sočasna uporaba 40 tablet, kot tudi uporaba zdravil z alkoholom, je lahko usodna. Amitriptilin ni združljiv z etanolom, zato so alkoholne pijače med zdravljenjem prepovedane. Neupoštevanje tega pravila lahko povzroči prenehanje dihanja in srca.

Sestava

Dražeje in tablete Amitriptilin vsebuje 10 ali 25 mg zdravilne učinkovine v obliki amitriptilinijevega klorida.

Dodatne snovi v tabletah so: mikrokristalna celuloza, smukec, laktoza monohidrat, silicijev dioksid, magnezijev stearat, preželatiniran škrob.

Dodatne snovi v tabletah so: magnezijev stearat, krompirjev škrob, smukec, polivinilpirolidon, laktoza monohidrat.

1 ml raztopine vsebuje 10 mg zdravilne učinkovine. Dodatne snovi so: klorovodikova kislina (natrijev hidroksid), dekstrozni monohidrat, voda za infuzije, natrijev klorid, benzetonijev klorid.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Zdravilo zmanjšuje apetit, odpravlja mokrenje, ima antiserotoninski učinek. Zdravilo ima močne centralne in periferne antiholinergične učinke. Antidepresivni učinek se doseže s povečanjem koncentracije serotonina v živčnem sistemu in noradrenalina v sinapsah. Dolgotrajno zdravljenje vodi do zmanjšanja funkcionalne aktivnosti serotonina in beta-adrenergičnih receptorjev v možganih. Amitriptilin zmanjšuje resnost depresivnih manifestacij, agitacije, anksioznosti v anksiozno-depresivnih stanjih. Zaradi blokiranja receptorjev H2-histamina v steni želodca (parietalne celice) je zagotovljen učinek proti razjede. Zdravilo lahko zmanjša telesno temperaturo, raven krvnega tlaka s splošno anestezijo. Zdravilo ne zavira monoamin oksidaze. Antidepresivni učinek se pojavi po 3 tednih zdravljenja.

Največja koncentracija snovi v krvi se pojavi po nekaj urah, običajno po 2-12. Presnavlja se z urinom. Dobro se veže na beljakovine.

Pogoji prodaje

Na recept ali ne? Nobeno zdravilo na recept ni na voljo.

Rok trajanja

Posebna navodila

Pred zdravljenjem je potrebno spremljanje ravni krvnega tlaka. Parenteralni amitriptilin se daje izključno pod nadzorom zdravnika v bolnišnici. V prvih dneh zdravljenja je potrebno upoštevati posteljo. Zahteva popolno zavrnitev sprejemanja etanola. Nenadna zavrnitev zdravljenja lahko povzroči sindrom "odpovedi". Zdravilo v odmerku, večjem od 150 mg na dan, povzroči zmanjšanje praga epileptičnih napadov, kar je pomembno upoštevati pri razvoju epileptičnih napadov pri bolnikih s predispozicijo. Morda razvoj hipomaniakalnih ali maničnih stanj pri posameznikih s cikličnimi, afektivnimi motnjami v depresivni fazi. Po potrebi se zdravljenje nadaljuje z majhnimi odmerki po olajšanju teh stanj. Pri zdravljenju bolnikov s tirotoksikozo zaradi možnega tveganja za kardiotoksične učinke je treba paziti pri zdravljenju ljudi, ki jemljejo zdravila s ščitničnim hormonom. Zdravilo lahko sproži razvoj paralitične črevesne obstrukcije pri starejših, kakor tudi nagnjenost k kroničnemu zaprtju. Pred izvajanjem lokalne ali splošne anestezije je obvezno opozoriti anesteziologe na jemanje amitriptilina. Dolgotrajna terapija povzroča razvoj kariesa. Možno povečanje riboflavina. Amitriptilin vstopa v materino mleko, pri dojenčkih pa povzroča povečano zaspanost. Zdravilo vpliva na upravljanje vozil.

Zdravilo je opisano v Wikipediji.

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

  • F10.3 Abstinenca
  • F20 Shizofrenija
  • F29 Nespecifična anorganska psihoza
  • F32 Depresivna epizoda
  • F33 Ponavljajoča se depresivna motnja
  • F41.2 Mešana tesnoba in depresivna motnja
  • F50.2 Živčna bulimija
  • F60.3 Čustveno nestabilna motnja osebnosti
  • F90.0 Motnje v delovanju in pozornosti
  • F91.9 Motnja vedenja, nedoločena
  • F92.0 Motnja depresivnega vedenja
  • F98.0 Enureza anorganske narave
  • G43.9 Migrena, nedoločena
  • G53.0 Nevralgija po skodlih (B02.2 +)
  • G62.9 Polinevropatija, nedoločena
  • G63.2 Diabetična polinevropatija (E10-E14 + s skupnim četrtim znakom 4)
  • K25 Razjed želodca
  • K26 Duodenalni ulkus
  • M79.0 Revmatizem, nedoločen
  • M79.2 Nevralgija in nevritis, nedoločena
  • R51 Glavobol
  • R52.1 Stalna neprebojna bolečina
  • R52.2 Druga stalna bolečina
  • R52.9 Bolečina, nedoločena
  • T14.4 Poškodba živca (živca) nedoločene telesne regije

Proizvajalec

Zahtevke je treba poslati na naslov: 129272, Rusija, Moskva, Trifonovsky neumna., 3.

AMITRIPTILIN NIKOMED

50 kosov. - steklenice iz temnega stekla.
50 kosov. - steklenice.

Antidepresiv iz skupine tricikličnih spojin, derivat dibenzocikloheptadina.

Mehanizem antidepresivnega učinka je povezan z zvišanjem koncentracije norepinefrina v sinapsah in / ali serotoninom v CNS zaradi zaviranja povratnega nevronskega prevzema teh mediatorjev. S podaljšano uporabo zmanjša funkcionalno aktivnost β-adrenergičnih receptorjev in serotoninskih receptorjev v možganih, normalizira adrenergični in serotonergični prenos, obnovi ravnovesje teh sistemov, moteno v depresivnih stanjih. Pri anksioznih in depresivnih stanjih zmanjšuje anksioznost, agitacijo in depresivne manifestacije.

Prav tako ima določen analgetičen učinek, za katerega se domneva, da je povezan s spremembami koncentracij monoaminov v osrednjem živčevju, zlasti serotoninom, in učinkom na endogene opioidne sisteme.

Ima izrazit periferni in centralni antiholinergični učinek zaradi visoke afinitete za m-holinergične receptorje; močan sedativni učinek, povezan z afiniteto za histamin H1-receptorje in učinek blokiranja alfa.

Ima učinek proti razjedanju, katerega mehanizem je posledica zmožnosti blokiranja histamina H2-receptorji v parietalnih celicah želodca, prav tako pa imajo pomirjevalni in m-holinoblokiruyuschee učinek (z razjedo na želodcu in dvanajstniku se zmanjša bolečina, pomaga pospešiti celjenje razjed).

Učinkovitost nočno urinsko inkontinenco je očitno posledica antiholinergičnega delovanja, ki vodi do povečanja sposobnosti raztezanja mehurja, neposredne β-adrenergične stimulacije, aktivnosti agonistov a-adrenoreceptorjev, ki jo spremlja povečan ton sfinktra in centralna blokada privzema serotonina.

Mehanizem terapevtskega delovanja pri bulimiji nervosa ni bil ugotovljen (morda podobno depresiji). Izkazana je jasna učinkovitost amitriptilina pri bolnikih z bulimijo pri bolnikih z depresijo in brez nje, zmanjšanje bulimije pa je mogoče opaziti brez sočasne oslabitve same depresije.

Pri izvajanju splošne anestezije znižuje krvni tlak in telesno temperaturo. Ne zavira MAO.

Antidepresivni učinek se razvije v 2-3 tednih po začetku uporabe.

Biološka uporabnost amitriptilina je 30-60%. Vezava na plazemske beljakovine 82-96%. Vd - 5-10 l / kg. Metabolizira se v aktivni presnovek nortriptilina.

T1/2 - 31-46 h Izloča se predvsem preko ledvic.

Za peroralno uporabo je začetni odmerek 25-50 mg ponoči. Nato v 5-6 dneh odmerek povečamo na 150-200 mg / dan (večino odmerka vzamemo ponoči). Če v drugem tednu ni izboljšanja, se dnevni odmerek poveča na 300 mg. Z izginotjem znakov depresije se odmerek zmanjša na 50-100 mg / dan in nadaljuje zdravljenje vsaj 3 mesece. Pri starejših bolnikih z manjšimi motnjami je odmerek 30-100 mg / dan, ponavadi 1 čas / dan za noč, potem ko dosežejo terapevtski učinek, preidejo na minimalno učinkovito dozo - 25-50 mg / dan.

Z nočno enurezo pri otrocih, starih od 6 do 10 let - 10-20 mg / dan za noč, v starosti 11-16 let - 25-50 mg / dan.

V / m - začetni odmerek je 50-100 mg / dan pri 2-4 odmerkih. Če je potrebno, se odmerek lahko postopoma poveča na 300 mg / dan, v izjemnih primerih na 400 mg / dan.

Bolezni živčevja: zaspanost, astenija, omedlevica, anksioznost, zmedenost, vznemirjenost, halucinacije (zlasti pri starejših bolnikih in bolnikih s Parkinsonovo boleznijo), anksioznost, motorični nemir, manično stanje, hipomanija, agresivnost, poslabšanje spomina, depersonalizacija, povečana depresija, zmanjšana sposobnost koncentracije, nespečnost, nočne more, zehanje, aktiviranje simptomov psihoze, glavobol, mioklonus, dizartrija, tremor (še posebej, Glave, jezik), periferna nevropatija (parestezije), miastenijo gravis, mioklonus, ataksija, ekstrapiramidalni sindrom, pospeševanje in stopnjevanje napadov, spremembe EEG.

Od kardiovaskularnega sistema: ortostatska hipotenzija, tahikardija, prevodne motnje, omotica, nespecifične spremembe na EKG-ju (ST-interval ali T-val), aritmija, labilnost krvnega tlaka, kršitev intraventrikularne prevodnosti (širjenje QRS, spremembe v intervalu PQ, blokada snopa svežnja t ).

Na prebavnem sistemu: slabost, zgaga, bruhanje, gastralgija, povečan ali zmanjšan apetit (povečana ali zmanjšana telesna teža), stomatitis, sprememba okusa, driska, temnenje jezika; redko - motnje delovanja jeter, holestatska zlatenica, hepatitis.

Pri endokrinem sistemu: otekanje mod, ginekomastija, povečanje prsi, galaktoreja, spremembe v libidu, zmanjšana moč, hipo-ali hiperglikemija, hiponatremija (zmanjšana proizvodnja vazopresina), neustrezen sindrom izločanja ADH.

Pri hematopoetskem sistemu: agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenija, purpura, eozinofilija.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, pruritus, urtikarija, fotosenzitivnost, otekanje obraza in jezika.

Učinki zaradi antiholinergičnega delovanja: suha usta, tahikardija, motnje namestitve, zamegljen vid, midriaza, povečan intraokularni tlak (samo pri osebah z ozkim kotom sprednje komore), zaprtje, paralitična obstrukcija, zadrževanje urina, zmanjšano znojenje, zmedenost, delirij ali halucinacije.

Drugo: izpadanje las, tinitus, edem, hiperpireksija, otekle bezgavke, polakijaurija, hipoproteinemija.

Ob hkratni uporabi z zdravili, ki imajo depresiven učinek na centralni živčni sistem, je mogoče znatno povečati zaviralni učinek na centralni živčni sistem, hipotenzivni učinek in depresijo dihanja.

S sočasno uporabo z zdravili, ki imajo antiholinergično aktivnost, je mogoče povečati antiholinergične učinke.

S sočasno uporabo je mogoče povečati učinek simpatomimetičnih zdravil na srčno-žilni sistem in povečati tveganje za razvoj srčnih aritmij, tahikardije in hude arterijske hipertenzije.

Pri sočasni uporabi z antipsihotiki (nevroleptiki) se presnova medsebojno zavira, pri čemer se zmanjša prag konvulzivne pripravljenosti.

Ob sočasni uporabi z antihipertenzivi (razen klonidina, gvanetidina in njihovih derivatov) je mogoče povečati antihipertenzivni učinek in tveganje za ortostatsko hipotenzijo.

S hkratno uporabo z zaviralci MAO se lahko razvije hipertenzivna kriza; s klonidinom, gvanetidin - zmanjšanje hipotenzivnega delovanja klonidina ali gvanetidina je možno; z barbiturati, karbamazepinom - kar lahko zmanjša delovanje amitriptilina zaradi povečanja njegove presnove.

Opisan je primer razvoja serotoninskega sindroma s sočasno uporabo s sertralinom.

Ob sočasni uporabi s sukralfatom se zmanjša absorpcija amitriptilina; s fluvoksaminom - poveča koncentracijo amitriptilina v krvni plazmi in tveganje za razvoj toksičnih učinkov; s fluoksetinom - koncentracija amitriptilina v krvni plazmi se poveča in strupene reakcije se razvijejo zaradi zaviranja izoencima CYP2D6 pod vplivom fluoksetina; s kinidinom - ki lahko upočasni presnovo amitriptilina; s cimetidinom je mogoče upočasniti presnovo amitriptilina, povečati njegovo koncentracijo v krvni plazmi in razviti toksične učinke.

Pri sočasni uporabi z etanolom se poveča učinek etanola, zlasti v prvih nekaj dneh zdravljenja.

Previdno se uporablja za koronarno arterijsko bolezen, aritmije, srčni blok, srčno popuščanje, miokardni infarkt, hipertenzijo, kap, kronični alkoholizem, tirotoksikozo, v ozadju zdravljenja s ščitničnimi zdravili.

Med zdravljenjem z amitriptilinom je potrebna previdnost, če se nenadoma premaknete v navpični položaj iz ležečega ali sedečega položaja.

Z ostrim prenehanjem vstopa se lahko razvije sindrom odtegnitve.

Amitriptilin v odmerkih nad 150 mg / dan zmanjša prag konvulzivne pripravljenosti; Upoštevati je treba tveganje za nastanek epileptičnih napadov pri občutljivih bolnikih, kot tudi v prisotnosti drugih dejavnikov, ki povečujejo tveganje za pojav konvulzivnega sindroma (vključno z morebitno etiološko poškodbo možganov, hkratno uporabo antipsihotičnih zdravil v obdobju zavrnitve etanola ali odvzema zdravil, imajo antikonvulzivno aktivnost).

Upoštevati je treba, da so samomorilski poskusi možni pri bolnikih z depresijo.

V kombinaciji z elektrokonvulzivno terapijo je treba uporabljati le s skrbnim zdravniškim nadzorom.

Pri nagnjenih bolnikih in starejših bolnikih lahko povzroči razvoj zdravilnih psihoz, predvsem ponoči (po prekinitvi zdravljenja izginejo v nekaj dneh).

Lahko povzroči paralitično črevesno obstrukcijo, predvsem pri bolnikih s kroničnim zaprtjem, starejšimi ali pri bolnikih, ki so prisiljeni držati se mirovanja.

Pred splošno ali lokalno anestezijo je treba anesteziologa opozoriti, da bolnik jemlje amitriptilin.

Pri dolgotrajni uporabi opazimo povečanje pogostnosti kariesa. Možno povečanje riboflavina.

Amitriptilin se lahko uporabi ne prej kot 14 dni po prekinitvi zaviralcev MAO.

Ne sme se uporabljati sočasno z adrenergičnimi in simpatikomimetičnimi, vključno s t z adrenalinom, efedrinom, izoprenalinom, noradrenalinom, fenilefrinom, fenilpropanolaminom.

Previdno se uporablja sočasno z drugimi zdravili, ki imajo antiholinergične učinke.

Med jemanjem amitriptilina se izogibajte alkoholu.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

V obdobju zdravljenja se je treba vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in hitre psihomotorne reakcije.

Amitriptilina se ne sme uporabljati med nosečnostjo, zlasti v I in III trimesečjih, razen v nujnih primerih. Zadostne in strogo nadzorovane klinične študije o varnosti uporabe amitriptilina med nosečnostjo niso bile izvedene.

Sprejem amitriptilina je treba postopno ukiniti vsaj 7 tednov pred pričakovanim porodom, da bi se izognili razvoju odtegnitvenega sindroma pri novorojenčku.

V eksperimentalnih študijah je amitriptilin imel teratogeni učinek.

Kontraindicirana med dojenjem. Izloča se v materino mleko in lahko povzroči zaspanost pri dojenčkih.

Pri starejših bolnikih lahko povzroči razvoj zdravilnih psihoz, predvsem ponoči (po prenehanju jemanja zdravila izginejo v nekaj dneh) in povzročijo tudi paralitično črevesno obstrukcijo.

Amitriptyline Nikomed

Amitriptyline Nycomed: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Amitriptyline-Nycomed

Koda ATX: N06AA09

Aktivna sestavina: amitriptilin (amitriptilin)

Proizvajalec: Takeda Pharma A / S (Danska), Nycomed Danmark ApS (Danska)

Aktualizacija opisa in fotografija: 22.10.2018

Cene v lekarnah: od 52 rubljev.

Amitriptyline Nycomed - zdravilo z antidepresivnimi učinki.

Oblika in sestava sproščanja

Oblika odmerjanja amitriptyline Nicomed:

  • tablete, prevlečene (50 kosov v steklenicah iz temnega stekla, v kartonski škatli 1 steklenička);
  • filmsko obložene tablete: bele, bikonveksne, okrogle (50 v steklenicah temnega stekla, v plastenki iz kartona 1 steklenička).

Zdravilna učinkovina v sestavi 1 tableta, obložena / filmsko obložena: amitriptilin - 10 ali 25 mg.

Pomožne sestavine v obloženih tablet Sestavek 1: mikrokristalna celuloza, polipropilen glikol, krompirjev škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, titanov dioksid, smukec, hipromeloza, koruzni škrob, želatina, natrijeva kroskarmeloza, polividon, prečiščena voda.

Pomožne sestavine 1 filmsko obložene tablete (10/25 mg):

  • jedro: magnezijev stearat - 0,25 / 0,5 mg; Povidon - 0,83 / 0,6 mg; smukec - 2,25 / 4,5 mg; mikrokristalna celuloza - 9,5 / 18 mg; krompirjev škrob - 28,2 / 38 mg; laktoza monohidrat - 27 / 40,2 mg;
  • lupina: propilenglikol - 0,2 / 0,3 mg; titanov dioksid - 0,8 / 0,9 mg; hipromeloza - 1,2 / 1,4 mg; smukec - 0,8 / 0,9 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Amitriptilin Nycomed je eden od tricikličnih antidepresivov iz skupine neselektivnih zaviralcev prevzema monoamina. Ima izrazit timoanaleptični in sedativni učinek.

Mehanizem delovanja je povezan s povečanjem serotonina in noradrenalina v sinaptični razcepu v centralnem živčnem sistemu. Kopičenje teh nevrotransmiterjev se pojavi zaradi zaviranja ponovnega privzema membran presinaptičnih nevronov.

Amitriptilin je blokator alfa-1-adrenergičnih receptorjev, receptorjev H1-histamin, M1- in M2-muskarinskih holinergičnih receptorjev. Na podlagi ti monoaminske hipoteze obstaja povezava med funkcijo nevrotransmiterjev v sinapsah možganov in čustvenim tonusom.

Jasna korelacija med plazemsko koncentracijo amitriptilina v krvi in ​​kliničnim učinkom ni prikazana, vendar je verjetno, da je optimalni klinični učinek dosežen pri koncentraciji od 100 do 260 μg / l.

Klinično lajšanje depresije se doseže po 2 do 6 tednih zdravljenja (kasneje kot je dosežena ravnovesna plazemska koncentracija v krvi).

Amitriptyline Nicomede ima tudi učinek, podoben kinidinu, na inervacijo srca.

Farmakokinetika

Amitriptilin po peroralni uporabi se popolnoma in hitro absorbira iz prebavil. Doseganje maksimalne plazemske koncentracije (Сmaks) opazimo 2-6 ur po dajanju.

Plazemska koncentracija amitriptilina v krvi različnih bolnikov se lahko zelo razlikuje. Biološka uporabnost amitriptilina je približno 50%. Približno 95% snovi se veže na plazemske beljakovine. Čas za dosego največje koncentracije (Tcmaksa) po zaužitju 4 ure, je ravnovesna koncentracija približno 7 dni po začetku zdravljenja. Volumen porazdelitve je približno 1085 l / kg. Snov prehaja skozi placento in se izloča v materino mleko.

Presnavlja se v jetrih, približno 50% se presnovi med prvim prehodom skozi jetra. Poleg tega amitriptilin izpostavimo N-demetilaciji s citokromom P450, čemur sledi tvorba aktivnega presnovka, nortriptilin. Snov in njen aktivni presnovek sta podvržena hidroksilaciji v jetrih. Aktivnost imajo tudi N-hidroksi, 10-hidroksimetabolit amitriptilin, 10-hidroksinortriptilin. Amitriptilin in nortriptilin sta konjugirana z glukuronsko kislino (konjugati so neaktivni). Glavni dejavnik, ki določa ledvični očistek in plazemsko koncentracijo v krvi, je hitrost hidroksilacije. Pri majhnem odstotku bolnikov je opažena počasna hidroksilacija (ima genetsko vzrok). V prisotnosti okvarjenega delovanja jeter se razpolovni čas amitriptilina / nortriptilina v plazmi poveča.

Razpolovna doba (T1 / 2) amitriptyline v plazmi je od 9 do 46 ur; Nortriptyline - od 18 do 95 ur.

Izločanje poteka predvsem v obliki presnovkov preko ledvic in skozi črevesje. V nespremenjeni obliki se le majhen del odmerka izloči skozi ledvice. Pri okvarjenem delovanju ledvic se presnova amitriptilina in nortriptilina ne spremeni, čeprav se njihovo izločanje upočasni. Amitriptilin se ne izloča iz krvne plazme z dializo (zaradi njene povezanosti s krvnimi beljakovinami).

Indikacije za uporabo

Amitriptyline Nicomed je predpisan za zdravljenje endogenih depresij in drugih depresivnih motenj.

Kontraindikacije

  • miokardni infarkt (vključno z nedavno odloženo);
  • pikantni delirij;
  • akutna alkoholna zastrupitev;
  • akutna zastrupitev z zdravili s hipnotičnimi, analgetičnimi in psihotropnimi učinki;
  • glavkom z zaprtim kotom;
  • aritmije;
  • kršitve intraventrikularnega / atrioventrikularnega prevajanja;
  • intoleranco za laktozo, pomanjkanje laktaze in malabsorpcijo glukoze-galaktoze;
  • hiperplazija prostate z zastojem urina;
  • bradikardija;
  • hipokalemijo;
  • paralitični ileus, pilorična stenoza;
  • prirojeni sindrom dolgega QT, kot tudi kombinirano zdravljenje z zdravili, ki vodijo do podaljšanja intervala QT;
  • kombinirano zdravljenje z zaviralci monoaminooksidaze, vključno z obdobjem 14 dni pred uporabo;
  • starost do 18 let;
  • obdobje laktacije;
  • posamezne intolerance na sestavine zdravila.

Relativno (pri predpisovanju amitriptilina Nycomed je potrebna previdnost in zdravstveni nadzor):

  • bolezni krvi in ​​srčno-žilnega sistema, vključno z angino in arterijsko hipertenzijo;
  • akutni kot očesne kamere in ploska prednja kamera za oči;
  • glavkom z zaprtim kotom;
  • povečan intraokularni tlak;
  • zadrževanje urina;
  • hiperplazija prostate;
  • epilepsija (uporaba Amitriptyline Nycomed lahko povzroči zmanjšanje konvulzivnega praga);
  • konvulzivna stanja;
  • hipertiroidizem;
  • hipotenzija mehurja;
  • shizofrenija;
  • bipolarna motnja;
  • nenormalno delovanje jeter ali ledvic;
  • kronični alkoholizem;
  • kombinirano zdravljenje z zdravili s hipnotičnim in antipsihotičnim delovanjem;
  • nosečnost;
  • starosti

Navodila za uporabo Amitriptyline Nycomed: metoda in odmerjanje

Amitriptyline Nycomed tablete 25 mg ali 10 mg se jemljejo peroralno, po možnosti takoj po obroku. Žvečilne tablete ne smejo biti.

Standardni režim odmerjanja za odrasle bolnike: na začetku zdravljenja - 25–50 mg v 2 odmerkih, če je potrebno, se dnevni odmerek postopoma poveča na 200 mg; Trajanje uporabe - 6 mesecev in dlje (za preprečitev ponovitve).

Začetni dnevni odmerek amitriptilina Nicomed za starejše bolnike je 25–30 mg v enem odmerku (čez noč). Če je potrebno, dokler se ne doseže terapevtski učinek, se odmerek vsak dan poveča na 50–10 mg na dan. Imenovanje ponovnega tečaja zahteva dodaten izpit.

Pri jetrni insuficienci se amitriptilin Nicomede predpisuje v zmanjšanem odmerku.

Da bi se izognili pojavu odtegnitvenega sindroma (v obliki glavobolov, motenj spanja, razdražljivosti in splošnega slabega počutja), je treba zdravilo postopoma odpraviti. Ti simptomi niso znak odvisnosti od drog.

Neželeni učinki

Nekateri od naslednjih neželenih učinkov (zlasti tremor, glavobol, zmanjšan spolni nagon in koncentracija, zaprtje) so lahko simptomi depresije, pri čemer se zmanjša depresija, ki običajno potekajo.

Več kot 50% bolnikov med uporabo zdravila Amitriptyline Nycomed lahko razvije eno ali več naslednjih kršitev. Zdravilo lahko vodi do razvoja neželenih učinkov, kot so tisti, ki povzročajo druge triciklične antidepresive.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% in 0,01% in. T

Amitriptyline Nycomed - uradna navodila za uporabo

NAVODILA
o uporabi zdravila za medicinsko uporabo

Registrska številka:

Trgovsko ime:

Mednarodno nelastniško ime:

Oblika odmerjanja:

filmsko obložene tablete

Sestava

Ena tableta, filmsko obložena, 10 mg vsebuje:
učinkovina: amitriptilinijev klorid 11,3 mg na osnovi 10 mg amitriptilina;
pomožne snovi: magnezijev stearat 0,25 mg, povidon 0,83 mg, smukec 2,25 mg, mikrokristalna celuloza 9,5 mg, krompirjev škrob 28,2 mg, laktoza monohidrat 27,0 mg;
lupina: 0,2 mg propilen glikol, 0,8 mg titanov dioksid, 1,2 mg hipromeloze, 0,8 mg talka.
Ena tableta, filmsko obložena, 25 mg vsebuje:
učinkovina: amitriptilinijev klorid 28,3 mg, preračunano na amitriptilin 25 mg;
pomožne snovi: magnezijev stearat 0,5 mg, povidon 0,6 mg, smukec 4,5 mg, mikrokristalna celuloza 18,0 mg, krompirjev škrob 38,0 mg, laktoza monohidrat 40,2 mg;
lupina: propilen glikol 0,3 mg, titanov dioksid 0,9 mg, hipromeloza 1,4 mg, smukec 0,9 mg.

Opis

Tablete, filmsko obložene, bele, okrogle, bikonveksne.

Farmakoterapevtska skupina:

ATH koda: [N06AA09]

Farmakološke lastnosti

Amitriptilin je triciklični antidepresiv iz skupine neselektivnih zaviralcev prevzema monoamina. Ima močan Timoanaleptični in sedativni učinek.
Farmakodinamika
Mehanizem antidepresivnega delovanja amitriptilina je povezan s povečanjem vsebnosti noradrenalina in serotonina v sinaptični razcepu v centralnem živčnem sistemu (CNS).
Kopičenje teh nevrotransmiterjev se pojavi kot posledica zaviranja ponovnega privzema membran presinaptičnih nevronov.
Amitriptilin je blokator Ml in M2 muskarinskih holinergičnih receptorjev, H1-histaminskih receptorjev in α1-adrenergičnih receptorjev. V skladu s tako imenovano monoaminsko hipotezo obstaja povezava med čustvenim tonusom in funkcijo nevrotransmiterjev v sinapsah možganov.
Jasna korelacija med koncentracijo amitriptilina v krvni plazmi in kliničnim učinkom ni prikazana, vendar se zdi, da je optimalni klinični učinek dosežen pri koncentracijah v območju 100-260 μg / l.
Klinično lajšanje depresije se doseže pozneje, kot je dosežena ravnotežna plazemska koncentracija, po 2-6 tednih zdravljenja.
Poleg tega ima amitriptilin učinek, podoben kinidinu, na inervacijo srca.
Farmakokinetika
Sesanje
Po peroralni uporabi se amitriptilin hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Največja koncentracija v plazmi (Smax) je dosežena v 2-6 urah po dajanju.
Distribucija
Koncentracija amitriptilina v krvni plazmi različnih bolnikov se zelo razlikuje.
Biološka uporabnost amitriptilina je približno 50%. Amitriptilin se večinoma (95%) veže na plazemske beljakovine. Čas za dosego maksimalne koncentracije (TCmax) po zaužitju je 4 ure, ravnovesna koncentracija pa je približno en teden po začetku zdravljenja. Volumen porazdelitve je približno 1085 l / kg. Tako amitriptilin kot nortriptilin prodrejo skozi placento in se izločata v materino mleko.
Presnova
Amitriptilin se presnavlja v jetrih in se večinoma (približno 50%) presnavlja med prvim prehodom skozi jetra. V tem primeru se amitriptilin izpostavi N-demetilaciji s citokromom P450, da tvori aktivni presnovek, nortriptilin. Tako amitriptilin kot nortriptilin sta tudi hidroksilirana v jetrih. Aktivni so tudi N-hidroksi in 10-hidroksimetabolit amitriptilin in 10-hidroksi sinortriptilin. Tako amitriptilin kot nortriptilin sta konjugirana z glukuronsko kislino in ti konjugati so neaktivni.
Glavni dejavnik, ki določa ledvični očistek, in s tem koncentracija v plazmi, je hitrost hidroksilacije. Majhen delež ljudi ima genetsko določeno odloženo hidroksilacijo. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se razpolovni čas amitriptilina in nortriptilina v plazmi poveča.
Odstranitev
Razpolovni čas izločanja (T1 / 2) iz krvne plazme je 9-46 ur za amitriptilin in 18 do 95 ur za nortriptilin.
Amitriptilin izvira predvsem iz ledvic in skozi črevesje v obliki presnovkov. Le majhen del odmerka amitriptilina se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se izločanje presnovkov amitriptilina in nortriptilina odloži, čeprav se presnova ne spremeni. Zaradi povezave z beljakovinami v krvi se amitriptilin ne izloča iz krvne plazme z dializo.

Indikacije za uporabo

Endogena depresija in druge depresivne motnje.

Kontraindikacije

- Preobčutljivost za zdravilo;
- uporabo v povezavi z zaviralci MAO in 2 tedna pred začetkom zdravljenja;
- miokardni infarkt (vključno z nedavno doživelim);
- akutna alkoholna zastrupitev;
- pikantni delirij;
- akutna zastrupitev s tabletami za spanje, analgetiki in psihotropnimi zdravili;
- glavkom z zaprtim kotom;
- aritmije;
- kršitve atrioventrikularne in intraventrikularne prevodnosti;
- obdobje laktacije;
- intoleranco za laktozo, pomanjkanje laktaze in malabsorpcijo glukoze-galaktoze;
- hiperplazija prostate z zastojem urina,
- hipokalemija, bradikardija, sindrom prirojenega dolgega QT, kot tudi sočasna uporaba z zdravili, ki vodi do podaljšanja intervala QT;
- stenoza pilorusa, paralitična črevesna obstrukcija;
- otroci, mlajši od 18 let.

Previdno

Bolezni srca in ožilja (angina pektoris, arterijska hipertenzija), krvne bolezni, povečan intraokularni tlak, glavkom z zaprtim kotom, ploska prednja komora očesa in akutni kot očesne komore, retencija urina, hiperplazija prostate, bolniki s konvulzivnimi stanji, hipotenzija mehurja, hipertiroidizem, bipolarna motnja, shizofrenija, epilepsija (amitriptilin zmanjša prag napadov), okvarjeno delovanje jeter ali ledvic, kronični alkoholizem, sočasna uporaba z antipsihotiki in z t popolno sredstvo, starost.
Če imate eno od teh bolezni, se posvetujte s svojim zdravnikom, preden vzamete zdravilo.

Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem

Nosečnost
Študije na živalih so pokazale neželene učinke v odmerkih, ki so bili večkrat višji od standardnega odmerka za ljudi.
Klinične izkušnje z amitriptilinom med nosečnostjo so omejene.
Varnost amitriptilina med nosečnostjo ni bila dokazana.
Amitriptilin ni priporočljiv za uporabo med nosečnostjo, zlasti v prvem in tretjem trimesečju, razen če nameravana korist za mater presega možno tveganje za plod.
Če zdravilo uporabljajo nosečnice, je treba opozoriti na visoko tveganje za takšen sprejem v plod, zlasti v tretjem trimesečju nosečnosti. Uporaba visokih odmerkov tricikličnih antidepresivov v tretjem trimesečju nosečnosti lahko vodi do nevroloških motenj pri novorojenčkih.
Obstajajo primeri zaspanosti pri novorojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo uporabljale nortriptilin (presnovek amitriptilina), so bili primeri retencije urina.
Dojenje
Pri uporabi amitriptilina je treba dojenje prekiniti. Amitriptilin prehaja v materino mleko. Razmerje med koncentracijami mleka / plazme je pri otroku, ki je dojenček, 0,4-1,5. Lahko se pojavijo neželene reakcije.

Odmerjanje in uporaba

Določite notri, brez žvečenja (takoj po hrani).
Odrasli.
Začetni dnevni odmerek je 25-50 mg, razdeljen na dva odmerka ali kot enkratni odmerek pred spanjem. Če je potrebno, se dnevni odmerek lahko postopoma poveča na 200 mg.
Splošni potek zdravljenja je običajno 6 mesecev ali več, da se prepreči ponovitev bolezni.
Starejši
Starejši ljudje so bolj občutljivi na m-antiholinergične neželene učinke amitriptilina. Zato je za njih priporočeni začetni odmerek 25-30 mg / dan, običajno 1-krat na dan (ponoči). Nadaljnje povečanje odmerka je treba izvajati postopoma, vsak drugi dan, in po potrebi doseči odmerek 50-100 mg / dan, dokler ni dosežen odziv (učinek). Pred predpisovanjem drugega poteka zdravljenja je treba opraviti dodatne preglede.
Ledvična disfunkcija
V prisotnosti okvarjenega delovanja ledvic se zdravilo lahko uporablja v običajnem odmerku.
Motnje delovanja jeter
Pri bolnikih z jetrno insuficienco je treba zmanjšati odmerek amitriptilina.
Trajanje zdravljenja
Antidepresivni učinek se ponavadi pojavi po 2-4 tednih.
Zdravljenje z antidepresivi je simptomatsko in zato mora biti dovolj dolgo, običajno 6 mesecev ali več, da se prepreči ponovitev depresije.
Prekliči
Zdravilo je treba postopoma ukiniti, da se prepreči razvoj sindroma "odpovedi", kot so glavobol, motnje spanja, razdražljivost in splošno slabo počutje. Ti simptomi niso znak odvisnosti od drog.

Neželeni učinki

Več kot 50% bolnikov, ki jemljejo zdravilo Amitriptyline Nicomed, ima lahko enega ali več od naslednjih neželenih učinkov. Amitriptilin lahko povzroči neželene učinke, podobne tistim, ki jih povzročajo drugi triciklični antidepresivi.
Nekateri od spodaj naštetih neželenih učinkov, kot so glavobol, tremor, zmanjšana koncentracija, zaprtje in zmanjšana spolna želja, so lahko tudi simptomi depresije in običajno izginejo, ko je depresija opuščena.
Pojavnost neželenih učinkov je indicirana kot: zelo pogosto (> 1/10); pogosto (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, +). Z ventrikularno aritmijo je mogoče uporabiti tradicionalna antiaritmična sredstva, npr. 50-100 mg lidokaina (1-1,5 mg / kg) intravensko z nadaljnjo infuzijo s hitrostjo 1-3 mg / min.
Če je potrebno, uporabite kardioverzijo in defibrilacijo.
Pomanjkanje cirkulacije se popravi z raztopinami, ki nadomeščajo plazmo, v hudih primerih pa se izvede infuzija dobutamina (najprej 2-3 μg / kg / min z nadaljnjim povečanjem odmerka, odvisno od učinka).
Vzburjenje in konvulzije lahko ustavimo z diazepamom.
Pri presnovi acidoze je treba uvesti standardno zdravljenje.
Dializa je neučinkovita, ker Koncentracija amitriptilina v krvi je nizka.
Reakcije na preveliko odmerjanje pri različnih bolnikih se zelo razlikujejo.
Pri odraslih se pri jemanju amitriptilina v odmerku, večjem od 500 mg, pojavi zmerna ali huda intoksikacija, pri čemer je lahko doza približno 1000 mg smrtna.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Amitriptilin ojača depresijo CNS z naslednjimi zdravili: antipsihotiki, sedativi in ​​hipnotiki, antikonvulzivi, centralni in narkotični analgetiki, zdravila za splošno anestezijo in alkohol.
Triciklični antidepresivi, vključno z amitriptilinom, se presnavljajo z izoencimom CYP2D6 jetrnega citokroma P450. Ta izoencim pri ljudeh ima več izooblik.
Izoencim CYP2D6 lahko inhibiramo z različnimi psihotropnimi zdravili, na primer nevroleptiki, inhibitorji prevzema serotonina (razen citaloprama, zelo šibki inhibitor), zaviralci β-adrenergičnih zdravil in najnovejšo generacijo antiaritmikov (prokainamid, fenitoin, propafenon, esmolol amiodaron).
Ta zdravila lahko zavirajo presnovo tricikličnih antidepresivov in znatno povečajo njihovo koncentracijo v krvni plazmi. Poleg tega v presnovo amitriptilina sodelujejo izoencimi CYP2C19 in CYP3A.
Kontraindikacije:
Uporaba amitriptilina v povezavi z zaviralci MAO je kontraindicirana zaradi tveganja za razvoj serotoninskega sindroma, vključno z mioklonusom, krči med agitacijo, delirijem in komo.
Uporaba amitriptilina se lahko začne 2 tedna po prekinitvi ireverzibilnega neselektivnega zaviralca MAO in en dan po prekinitvi reverzibilnega zaviralca moklobemida.
Uporaba zaviralcev MAO se lahko začne 2 tedna po odpravi amitriptilina. V vsakem primeru je treba tako zaviralec MAO kot amitriptilin začeti z majhnimi odmerki in jih postopoma povečevati glede na učinek.
Ne priporočamo kombinacij
Simpatomimetiki: Amitriptilin izboljša učinek na srčno-žilni sistem adrenalina, efedrina, izoprenalina, noradrenalina, dopamina in fenilefedrina, ki se uporablja na primer za lokalno ali splošno anestezijo ali v obliki kapljic za nos.
Adrenergični zaviralci: s sočasno uporabo amitriptilina s klonidinom in metildopo se lahko hipotenzivni učinek slednjega zmanjša.
M-holinoblokator: amitriptilin lahko poveča učinek teh zdravil (npr. Fenotiazinski derivati, antiparkinsonska zdravila, blokatorji
H1-histaminski receptorji, atropin, biperidin) na organih vida, centralnem živčnem sistemu, črevesju in mehurju.
Sočasni uporabi teh zdravil se je treba izogibati zaradi tveganja za razvoj, vključno s črevesno obstrukcijo in močnim povišanjem telesne temperature.
Zdravila, ki lahko podaljšajo interval QT, vključno z antiaritmiki (npr. Kinidin), blokatorji H1-histaminskih receptorjev (npr. Terfenadin), nekateri antipsihotiki (zlasti pimozid in sertindol), anestetiki (izofluran, droperidol), klorohidrat in sotalol. Ta zdravila, kadar se uporabljajo skupaj z amitriptilinom, lahko povečajo tveganje za razvoj ventrikularnih aritmij.
Protiglivna sredstva, na primer flukonazol in terbinafin, povečajo koncentracijo amitriptilina v serumu in povečajo s tem povezano toksičnost. Možni so primeri omedlevice in fibrilacije ter atrijskega trepetanja.
Litijeve soli (litijev karbonat)
Litijeve soli interagirajo z amitriptilinom po neznanem mehanizmu; Ta interakcija lahko poveča toksičnost litija: tremor, tonično-klonične konvulzije, težave pri spominjanju, neusklajeno razmišljanje, halucinacije, maligni nevroleptični sindrom.
Kombinacije, ki zahtevajo previdnost
Sredstva za zmanjševanje delovanja osrednjega živčevja: amitriptilin lahko okrepi zaviranje delovanja centralnega živčnega sistema, ki ga povzročajo drugi psiho-depresivi, kot so alkohol, tablete za spanje, pomirjevala in močni analgetiki.
Barbiturati in drugi induktorji jetrnih mikrosomskih encimov - induktorjev encimov, kot so rifampicin in karbamazepin, lahko povečajo presnovo amitriptilina in zmanjšajo njegovo koncentracijo v krvni plazmi z ustrezno oslabitvijo antidepresivnega učinka.
Cimetidin, metilfenidat in zaviralci "počasnih" kalcijevih kanalov povečajo koncentracijo amitriptilina v krvni plazmi, kar lahko spremlja povečana toksičnost.
Amitriptilin in nevroleptiki lahko medsebojno zavirajo medsebojno presnovo. To lahko privede do zmanjšanja praga epileptičnih napadov in razvoja napadov. Če jih uporabljamo skupaj, je morda treba prilagoditi odmerek teh zdravil.
Izogibati se je treba sočasni uporabi amitriptilina, nevroleptikov in hipnotičnih zdravil (droperidola). Pri delitvi je potrebna previdnost.
Sucralfate oslabi absorpcijo amitriptilina in lahko oslabi antidepresivni učinek.
Pri sočasni uporabi valprojske kisline se očistek amitriptilina iz krvne plazme zmanjša, kar lahko povzroči povečanje koncentracije amitriptilina in njegovega presnovka, nortriptilina. Pri kombinirani uporabi amitriptilina in valprojske kisline je treba nadzorovati koncentracijo amitriptilina in nortriptilina v serumu Blood. Lahko zahteva zmanjšanje odmerka amitriptilina.
Pri uporabi amitriptilina skupaj s fenitoinom se presnova slednjega zavira in tveganje za toksično delovanje se poveča (ataksija, hiperrefleksija, nistagmus, tremor). Na začetku uporabe amitriptilina pri bolnikih, ki prejemajo fenitoin, je treba koncentracijo slednjega v plazmi spremljati zaradi povečanega tveganja zaviranja njegove presnove. Hkrati je treba spremljati terapevtski učinek amitriptilina, ker bo morda treba povečati njegov odmerek.
Pripravek Hypericum perforatum zmanjša AUC0-12 ure in največjo plazemsko koncentracijo amitriptilina za približno 20% zaradi aktivacije jetrne presnove amitriptilina z izoencimom CYP3A4.
Ta kombinacija se lahko uporablja z prilagoditvijo odmerka amitriptilina, odvisno od rezultatov merjenja njegove plazemske koncentracije.

Posebna navodila

Pred zdravljenjem je potreben nadzor krvnega tlaka (BP) (pri bolnikih z nizkim ali labilnim krvnim tlakom se lahko še bolj zmanjša).
Pri nenadnem premikanju v navpični položaj iz "ležečega" ali "sedečega" položaja je treba paziti.
Epidemiološke študije, ki so se večinoma izvajale pri bolnikih, starih 50 let ali več, kažejo povečano tveganje za zlom kosti pri uporabi selektivnih zaviralcev privzema serotonina in tricikličnih antidepresivov. Mehanizem delovanja, ki poveča to tveganje, ni znan.
Med zdravljenjem se lahko v nekaterih primerih razvijejo agranulocitoza ali hipokalemija, zato je priporočljivo spremljati periferno kri, zlasti s povišanjem telesne temperature, razvojem gripi podobnih simptomov in tonzilitisa; z dolgotrajnim zdravljenjem nadzoruje delovanje srčno-žilnega sistema (CAS) in jeter. Pri starejših bolnikih in bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi je treba spremljati srčni utrip, krvni tlak in elektrokardiogram (EKG). Na EKG-ju je možen pojav klinično nepomembnih sprememb (glajenje T-vala, depresija ST-segmenta, razširitev kompleksa QRS).
Pri bolnikih, ki prejemajo inhibitorje ali induktorje citokroma P450 ZA4, je potrebna previdnost pri uporabi amitriptilina.
Med zdravljenjem se v nekaterih primerih lahko razvijejo midriaza, tahikardija, retencija urina, suhe sluznice, zmanjšana intestinalna motorična funkcija.
Možne konvulzije, vročina. V prihodnosti sta možna ostra depresija funkcij centralnega živčnega sistema, oslabljena zavest, napredovanje v komo in dihalna odpoved.
Med zdravljenjem morate izključiti uporabo alkoholnih pijač.
Amitriptilin je treba preklicati postopoma, saj je z nenadnim prenehanjem uporabe po dolgotrajnem zdravljenju, zlasti v visokih odmerkih, možen razvoj "odtegnitvenega" sindroma.
Zaradi m-antiholinergičnega delovanja amitriptilina je možno povečanje intraokularnega tlaka, zmanjšanje solzenja in relativno povečanje količine sluzi v sestavi solze tekočine, ki lahko povzroči poškodbo epitelija roženice pri bolnikih, ki uporabljajo kontaktne leče.
Opisan je bil primer smrtne aritmije, ki se je pojavila 56 ur po prevelikem odmerjanju amitriptilina.
Pri samomorilnih bolnikih je tveganje za samomor med zdravljenjem trajno, dokler se simptomi depresije bistveno ne izboljšajo.
Ker se učinek amitriptilina pojavlja v 2-4 tednih, bolniki, nagnjeni k samomoru, potrebujejo skrbno opazovanje za izboljšanje stanja.
Bolniki, ki so že imeli samomorilski pojav ali so izrazili samomorilne misli ali ki so poskušali narediti samomor pred ali med zdravljenjem, potrebujejo stalen zdravstveni nadzor. Skladiščenje in razdeljevanje zdravil nanje naj opravljajo pooblaščene osebe.
Amitriptilin (tako kot drugi antidepresivi) lahko poveča stopnjo samomorov pri osebah, mlajših od 24 let, zato je treba pri predpisovanju amitriptilina pri mladih (do 24 let) tveganje za samomor povezati s koristmi njihove uporabe.
Pri bolnikih z manično-depresivnim sindromom lahko zdravljenje z amitriptilinom sproži manično fazo. Ko se pojavijo manični simptomi, je treba amitriptilin ukiniti.
Pri bolnikih, ki prejemajo tri / tetraciklične antidepresive, lokalne in splošne anestetike, se lahko poveča tveganje za aritmije in padec krvnega tlaka.
Če je mogoče, je treba amitriptilin preklicati pred operacijo. V primeru nujnih ukrepov je treba anesteziologa obvestiti o dajanju amitriptilina.
Amitriptilin Nycomed lahko vpliva na učinek insulina in spremembo koncentracije glukoze po obroku. To lahko zahteva korekcijo hipoglikemičnega zdravljenja pri bolnikih s sladkorno boleznijo.
Depresija lahko vpliva tudi na presnovo glukoze.
Sočasna uporaba drugih m-holinoblokatorov lahko poveča m-antiholinergično delovanje amitriptilina.
Bolniki morajo obvestiti svojega zobozdravnika o jemanju amitriptilina. Suha usta lahko povzročijo spremembe v ustni sluznici, vnetje, pekoč občutek in zobni karies.
Priporočljivo je, da ga redno pregleduje zobozdravnik.

Vpliv na sposobnost krmiljenja vozil in gibljivih mehanizmov

Med zdravljenjem z amitriptilinom ni priporočljivo uporabljati vozil in premikajočih se strojev.

Obrazec za sprostitev

Tablete, filmsko obložene 10 mg in 25 mg.
Na 50 tablet v steklenici iz temnega stekla, obloženega s pokrovom iz polipropilena, v katerega je vgrajeno oblaganje z obročkom za ločevanje, kar zagotavlja nadzor prve odprtine.
Ena steklenica skupaj z navodilom za uporabo je v kartonski embalaži.

Pogoji skladiščenja

Pri temperaturi od 15 do 25 ° C.
Hranite izven dosega otrok.

Rok trajanja

5 let.
Ne uporabljajte po izteku roka uporabnosti.